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【中文名稱】

磷脂-腙鍵-聚乙二醇-苯硼酸

【英文名稱】
DSPE-Hyd-PEG-PBA

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【純   度】

 ≥95

【保    存】

-20℃，密封，防潮

【應(yīng)    用】

DSPE-Hyd-PEG-PBA（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Hydrazone-Polyethylene Glycol-Phenylboronic Acid）是一種結(jié)合了脂質(zhì)（DSPE）、酰腙鍵（Hydrazone）、聚乙二醇（PEG）和苯硼酸（PBA）活性基團(tuán)的復(fù)合材料。苯硼酸（PBA）的特性使其在藥物遞送中具有廣泛的應(yīng)用。以下是DSPE-Hyd-PEG-PBA在藥物遞送中的具體作用和應(yīng)用：

一：苯硼酸（PBA）的特性

1.糖基靶向：苯硼酸能夠特異性地結(jié)合糖基分子（如唾液酸、糖胺聚糖等），尤其是在腫 瘤 細(xì)胞表面糖基表達(dá)較高的情況下，可以用于靶向這些糖基分子。

2.pH響應(yīng)性：苯硼酸與糖基分子的結(jié)合是pH依賴的，在酸性環(huán)境下（如腫 瘤 微環(huán)境），這種結(jié)合更為穩(wěn)定，這使得苯硼酸適合用于酸性環(huán)境中的靶向藥物遞送。

3.可逆性結(jié)合：苯硼酸與糖基分子的結(jié)合是可逆的，這意味著在合適的條件下可以實(shí)現(xiàn)藥物的釋放。

二：在藥物遞送中的應(yīng)用

1. 靶向藥物遞送

靶向糖基分子：

· 高效靶向：通過(guò)苯硼酸與腫 瘤 細(xì)胞或糖基分子（如唾液酸）結(jié)合，DSPE-Hyd-PEG-PBA可以實(shí)現(xiàn)高效的靶向遞送。這種靶向性能夠顯著提高藥物在腫 瘤 部位的積聚，減少對(duì)正常組織的副作用。

增強(qiáng)藥物效能：

· 提高藥物濃度：苯硼酸靶向可以增加藥物在糖基表達(dá)高的腫 瘤 微環(huán)境中的濃度，提高抗腫 瘤 藥物的效能。

· 降低毒性：通過(guò)靶向遞送，減少藥物在正常組織中的分布，降低全身毒性。

2. pH響應(yīng)釋放

酸性環(huán)境釋放藥物：

· 酰腙鍵在酸性環(huán)境中不穩(wěn)定，會(huì)水解并釋放藥物。這種機(jī)制有助于在腫 瘤 微環(huán)境（通常呈酸性）或細(xì)胞內(nèi)酸性溶酶體中釋放藥物，提高治 療 效果。

3. 納米載體的制備

脂質(zhì)體：

· 穩(wěn)定結(jié)構(gòu)：DSPE部分嵌入脂質(zhì)體雙層中，提供結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性；PEG部分提供了“隱形”屏障，防止蛋白質(zhì)吸附和巨噬細(xì)胞吞噬，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間；PBA部分用于靶向和功能化。

· 功能化表面：苯硼酸基團(tuán)可以增強(qiáng)脂質(zhì)體的靶向性，特別是對(duì)表達(dá)特定糖基的腫 瘤 細(xì)胞。

膠束：

· DSPE-Hyd-PEG-PBA能夠自組裝形成膠束，DSPE形成疏水核，PEG形成親水殼，提供穩(wěn)定的膠束結(jié)構(gòu)。PBA可以增強(qiáng)膠束的功能性和靶向性。

4. 提高藥物穩(wěn)定性

保護(hù)藥物：

· 通過(guò)將藥物封裝在DSPE-Hyd-PEG-PBA納米載體中，可以保護(hù)藥物免受體內(nèi)酶降解和代謝，提高藥物的穩(wěn)定性和生物利用度。