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【中文名稱】

磷脂-腙鍵-聚乙二醇-腫 瘤 靶向肽cRGD

【英文名稱】
DSPE-Hyd-PEG-cRGD

【品 牌】

碳水科技（Tanshtech）

【純 度】

≥95

【保 存】

-20℃，密封，防潮

【應(yīng) 用】

DSPE-Hyd-PEG-cRGD（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Hydrazone-Polyethylene Glycol-cRGD）是一種結(jié)合了脂質(zhì)（DSPE）、酰腙鍵（Hydrazone）、聚乙二醇（PEG）和環(huán)化的RGD（cRGD）肽的復(fù)合材料。cRGD肽是眾所周知的靶向肽，能夠高效地結(jié)合到整合素受體上，特別是αvβ3和αvβ5整合素，這些受體在腫 瘤 細(xì)胞和新生血 管 細(xì)胞上高度表達(dá)。

一：cRGD的靶向特性

1. 特異性靶向：cRGD肽能夠特異性地結(jié)合到αvβ3和αvβ5整合素受體，這些受體在腫 瘤 細(xì)胞和新生 血 管 細(xì)胞（如腫  瘤 血 管）上高度表達(dá)。

2. 高親和力和穩(wěn)定性：環(huán)化形式的RGD（cRGD）比線性RGD具有更高的親和力和穩(wěn)定性，能夠在體內(nèi)保持較長時間的活性。

3. 低免疫原性：cRGD肽具有低免疫原性，使其在體內(nèi)應(yīng)用中更為安全。

二：在藥物遞送中的應(yīng)用

1. 靶向藥物遞送

1）靶向腫  liu細(xì)胞：

· 高效靶向：通過cRGD肽與腫 瘤 細(xì)胞或腫 瘤 血 管上過表達(dá)的αvβ3和αvβ5整合素受體結(jié)合，DSPE-Hyd-PEG-cRGD可以實現(xiàn)高效的腫 瘤 靶向遞送。這種靶向性能夠顯著提高藥物在腫 瘤 部位的積聚，減少對正常組織的副作用。

2）增強藥物效能：

· 提高藥物濃度：cRGD靶向可以增加藥物在腫 瘤 微環(huán)境中的濃度，提高抗腫 瘤 藥物的效能。

· 降低毒性：通過靶向遞送，減少藥物在正常組織中的分布，降低全身毒性。

2. pH響應(yīng)釋放-酸性環(huán)境釋放藥物：

· 酰腙鍵在酸性環(huán)境中不穩(wěn)定，會水解并釋放藥物。這種機制有助于在腫 瘤 微環(huán)境（通常呈酸性）或細(xì)胞內(nèi)酸性溶酶體中釋放藥物，提高 治    療  效 果。

3. 納米載體的制備

1）脂質(zhì)體：

· 穩(wěn)定結(jié)構(gòu)：DSPE部分嵌入脂質(zhì)體雙層中，提供結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性；PEG部分提供了“隱形”屏障，防止蛋白質(zhì)吸附和巨噬細(xì)胞吞噬，延長循環(huán)時間；cRGD部分用于靶向和功能化。

· 功能化表面：cRGD肽可以增強脂質(zhì)體的靶向性，特別是對腫 瘤 細(xì) 胞和新生 血  管 的靶向性。

2）膠束：

· DSPE-Hyd-PEG-cRGD能夠自組裝形成膠束，DSPE形成疏水核，PEG形成親水殼，提供穩(wěn)定的膠束結(jié)構(gòu)。cRGD可以增強膠束的功能性和靶向性。

4. 提高藥物穩(wěn)定性-保護藥物：

· 通過將藥物封裝在DSPE-Hyd-PEG-cRGD納米載體中，可以保護藥物免受體內(nèi)酶降解和代謝，提高藥物的穩(wěn)定性和生物利用度。